Die medikamentöse Behandlung ist ein wichtiger Bestandteil der Schmerztherapie, sowohl bei akuten als auch bei chronischen Schmerzen. Es gibt verschiedene Arten von Schmerzmitteln (Analgetika), die auf verschiedene Bereiche des Schmerzleitungs- und Schmerzverarbeitungssystems wirken.
Überwiegend zentral wirksame Schmerzmittel, die Opioide (Abkömmlinge des Opiums) wirken zentral auf das Nervensystem in Gehirn und Rückenmark. Sie sind in ihrer Wirkung besonders stark und werden vorallem bei chronischen Schmerzen (z. B. Tumorschmerzen), oder auch bei speziellen akuten Schmerzzuständen eingesetzt, um eine Chronifizierung zu vermeiden. Alle übrigen Schmerzmittel sind vorwiegend peripher wirksame Schmerzmittel; sie wirken direkt am Ort des Schmerzes bzw. der Entzündung.
Je früher mit der passenden Schmerzbekämpfung begonnen wird, desto geringer ist die Gefahr, dass Schmerzen chronisch werden. Andererseits ist es nicht immer ganz einfach eine wirklich vernünftige und angemessene Schmerztherapie zu finden; die Weltgesundheitsorganisation (WHO) hat schon in den 80er Jahren einen Stufenplan zur Schmerztherapie erarbeitet, bei dem nicht nur die Grunderkrankung über die Wahl des Schmerzmittels entscheidet, sondern insbesondere die Intensität des Schmerzes.
Schwächere Schmerzen werden in der ersten Stufe zunächst mit Wirkstoffen behandelt, die durch die Hemmung hormonähnlicher Substanzen, die am Schmerzentstehen beteiligt sind, wirken. Solche Medikamente sollten jedoch nicht über einen längeren Zeitraum ohne Absprache mit dem Arzt genommen werden.
Reichen die Schmerzmittel der Stufe 1 nicht aus, werden dem Patienten zusätzlich schwachwirksame Opioide gegeben (Stufe 2).
Bei starken Schmerzen reichen die Mittel der Stufe 1 und 2 oft nicht aus und es werden zu den Medikamenten der Stufe 1 besonders stark wirksame Opioide gegeben, um den Patienten langfristig von den Schmerzen zu befreien. Zu diesen Opioiden gehört Morphin, ein Bestandteil des Opiums. Opioide binden sich an die Opiatrezeptoren, die Bestandteil des körpereigenen schmerzhemmenden Systems sind. Durch die Opiatbindung werden die zentralen Wirkungen ausgelöst, zu der neben der Schmerzlinderung auch eine beruhigende und angstlösende Reaktion gehört.
Die stark wirksamen Opioide unterliegen in Deutschland der Betäubungsmittelverordnung (BtMVV).